טרום הרדמה - סמי הרגעה, טשטוש ואופיאטים

Transkript

1 1 פרמקולוגיה - מערכת העצבים טרום הרדמה - סמי הרגעה, טשטוש ואופיאטים סיבות לשימוש בטרום הרדמה : 1. הקדמה להרדמה כללית - מפחיתים פחד, מפחיתים כמות הרדמה כללית ומחיר, עוזרים באינדוקציה, משך והחלמה מהרדמה בצורה בטוחה. 2. לפרוצדורות קצרות כמו ניקוי שיניים, דיאגנוסטיקה וניתוחים קטנים. 3. לטיפול בבעלי חיים אגרסיביים, או שמצויים בכאב רב. 4. הפחתת כאב בזמן ולאחר הניתוח. סמי הרגעה )TRANQUILIZERS( וטשטוש )SEDATIVES( מבחינה מעשית ההבדל בין סמי הרגעה וטשטוש הוא שסמי הרגעה במינון גבוה עלולים לגרום לתופעות לוואי ללא אובדן הכרה, לעומת סמי טשטוש, הגורמים לדיכוי גדול יותר של ה - C.N.S. עם אובדן הכרה. לרוב הסמים הללו אין השפעה אנלגטית,)ANALGESIC( לבדם, דהיינו אין שיכוך כאבים. חלק מבעלי החיים רגישים יותר לרעש תחת השפעת סמים אלה. 1. סמי הרגעה )TRANQUILIZERS( מפחיתים פעילות במרכז המוח ובהיפותלמוס, ומדכאים את מערכת העצבים הסימפתטית, מדכאים תנועתיות ספונטנית ופעילות מורכבת )כמו תגובה לסביבה, או חשיבה אצל אנשים(, בעוד שרפלקסים של חוט השדרה ותגובתיות לכאב נשארים )דהיינו כלב עלול לנשוך, סוס עלול לבעוט(. א..PHENOTHIAZINES במשפחה זו נכלול,ACEPROMAZINE,CHLORPROMAZINE ו -.PROMAZINE בעלי פעילות אנטיהיסטמינית, אנטיאריטמית ואנטיאמטית )מפחית הקאות(. מכניזם הפעולה :

2 2 פועלים כאנטגוניסטים ברצפטורים לדופמין בסינפסות של ה - C.N.S. ומפריעים לפעילות דופמין כנוירוטרנסמיטר במוח. פעילות קלינית : : ACEPROMAZINE פועל תוך דקות לאחר הזרקה תוך ורידית ומשך ההשפעה כשעתיים. יש לתת לבעל החיים לנוח בשקט בכדי לקבל השפעה מקסימלית, ניתן לתת גם בכדורים, אולם ההשפעה לא אחידה כאשר הסם ניתן בצורה זו. השפעה על מערכות שונות : C.N.S. - אפקט מרגיע, ירידה בפעילות מוטורית והפחתת תגובה לגירויים חיצוניים. ניתן לראות קשיחות, רעידות ואפילו אפילפסיה. אין אנלגזיה וקיימת אפשרות של היפותרמיה. מערכת קרדיוואסקולרית - ירידה בלחץ הדם בשל חסימת רצפטורים אדרנרגיים הגורמת להרחבת כלי דם. כמו כן קיים דיכוי של פעילות שריר הלב ושרירים של כלי דם. נשימה - דיכוי קצב נשימה. שתן - עליה ביצור שתן במינון נמוך, ירידה ביצור שתן במינון גבוה בשל ירידת לחץ דם. הריון - דיכוי העובר. עיכול - דיכוי פעילות מעיים בכלבים. אנטי הקאות. מתי לא להשתמש : בהרעלת אורגנופוספטים, במצב שוק היפוולמי ואנדוטוקסי. 2. סמי טשטוש.)SEDATIVES( א..BENZODIAZEPINES במשפחה זו נכלול,MIDAZOLAM,DIAZEPAM ו -.ZOLAZEPAM אלה משמשים כסמי טשטוש וסמים אנטי אפילפטיים. מכניזם הפעולה : פועלים על רצפטורים ב - C.N.S. על ידי הגברת פעילות GABA )נוירוטרנסמיטר אינהיביטורי( בסינפסות בחוט השדרה, בהיפותלמוס ובאזורים אחרים במוח. האפקט הכללי הוא ירידה בקצב הולכה של נוירונים. פעילות קלינית : עלולים לגרום להיפראקטיביות בכלבים ובחתולים. גורמים לרפיון שרירים ובדרך כלל משתמשים בהם בקומבינציה עם סמי הרדמה שונים ולא לבדם.

3 3 :)VALIUM( DIAZEPAM קיים בצורת כדורים, או בהזרקה. בחתולים גורם לאפקט לא אחיד ומשתמשים בו להגברת תיאבון. השפעה על מערכות שונות : C.N.S. - מפחיתים תגובה לרמה אחידה של סטימולציה. עלולים לגרום להיפראקטיביות ולא לטשטוש. גורמים לשינה במינון גבוה מספיק. משמשים כאנטיאפילפטיים. שרירים - רפיון שרירים. נשימה וקרדיוואסקולרי - בפציינטים בריאים אין כמעט דיכוי נשימה, ואין כמעט דיכוי מערכת קרדיוואסקולרית. במצבים של שוק, מחלת לב, או מחלות קרדיוואסקולריות אחרות. מינונים רגילים עלולים לגרום לדיכוי המערכת. ב. נגזרות.THIAZINE במשפחה זו נכלל.XYLAZINE משמש כסם טשטוש ואנלגסטי. מכניזם הפעולה : פועל על רצפטורים אדרנרגיים המפחיתים באופן נורמלי פעילות דופמין ונוראדרנלין. דהיינו נגרמת ירידה בפעילות רצפטורים אלה. )ROMPUN( XYLAZINE קיים בהזרקה ומשפיע תוך 01 דקות לאחר הזרקה תוך שרירית, ותוך 5-3 דקות לאחר הזרקה תוך ורידית. הטשטוש אורך כ שעות והאנלגזיה כ דקות. גורם להרפיית שרירים טובה. השפעה על מערכות : C.N.S. - דיכוי ה - C.N.S. ודיכוי פעילות מוטורית. עלולים להגיב לגירויים אודיטוריים חדים. הקאה נפוצה בכלבים וחתולים בשל סטימולציה של מרכזי ההקאה במוח. קרדיוואסקולרי - גורם לברדיקרדיה, ירידה בכמות דם היוצאת מהלב ובאופן כללי עליה בפעילות עצב הוואגוס.)VAGUS( דיכוי קצב לב. ניתן לטיפול על - ידי שימוש באטרופין. אין לתת לבעלי חיים בשוק, או במחלת לב. נשימה - ירידה בקצב הנשימה. עיכול - הקאה ואחר- כך ירידה בפעילות המעיים. לפעמים גורם לשלשול. הריון - לא מומלץ לעובר. טוקסיות - מנת יתר גורמת לרעד שרירים, טשטוש לאורך זמן רב והקאות. ניתן לטפל במינון יתר ולהפסיק את פעילות ה - ROMPUN על - ידי שימוש בסם הנקרא.YOHIMBINE

4 4 OPIOIDS זוהי קבוצת סמים טבעיים, חצי סינתטיים וסינתטיים בעלי תכונות מורפיום ואופיום. שימושם העיקרי הוא באנלגזיה )שיכוך כאבים(. מכניזם הפעולה : נקשרים לרצפטורים אופיטיים שונים, חלקם גורמים לאנלגזיה, דיכוי נשימה, אופוריה ותלות וחלקם לכווץ אישונים, טשטוש, הזיות, היפראקטיביות וכדומה. קיימים אגוניסטים ואנטגוניסטים במערכת..1 OPIOIDS אגוניסטים במשפחה זו נכללים MEPERIDINE,OXYMORPHONE,MORPHINE ו -.FENTANYL אלה גורמים לדיכוי C.N.S. )אנלגזיה, דיכוי נשימה, טשטוש, היפנוזה ודיכוי רפלקס השיעול( וסטימולציה )התרגשות ואפילפסיה, בחילה, הקאה ואופוריה(. נגרם כיווץ אישונים, או הרחבתם, דיכוי נשימה, או הגברת קצב נשימה ומאניה, בהתאם לסוג הרצפטור עליו פועל הסם. מינון יתר גורם למוות בשל הפסקת נשימה. OPIOIDS טבעיים וסמיסינטטיים. א. מורפיום )MORPHINE( קיים בהזרקה וניתן תת עורי, או תוך שרירי כטרום הרדמה. מאד שימושי בפרוצדורות כואבות. לא טוב בחתולים בשל היפראקטיביות. פועל עד 4 שעות. ב. OXYMORPHONE סמי סינטטי ופי 01 יותר פעיל, גורם לפחות אפקט קרדיוואסקולרי ופחות דיכוי מערכת העיכול בהשוואה למורפיום. מאד יעיל לפרוצדורות קצרות, חולי לב, חולים בשוק, וניתוחים קיסריים. מאד יעיל כאנלגטי לאחר ניתוח. מאד יקר! OPIOID סינטטי : א. )DEMEROL( MEPERIDINE

5 5 תחילת פעולה כ לאחר הזרקה לתוך השריר ומשך פעילות כ שעות. לא מדכא מאד מערכות נשימה ולב. טוב לשימוש בחולים גריאטריים ובפציינטים בראכיצפליים )בעלי אף פחוס(, או בפרוצדורות כואבות. ב. )INNOVAR( FENTANYL פי 01 יותר פוטנטי ממורפיום לאנלגזיה. לשימוש בנברנים בעיקר. 2. OPIOID אגוניסטים - אנטגוניסטים ואגוניסטים חלקיים : גורמים לחוסר פעילות רצפטור, או פעילות מועטה, דבר זה גורם להפחתה בתופעות לוואי. )TORBUGESIC( BUTORPHANOL * אגוניסט - אנטגוניסט. יותר פוטנטי ממורפיום. גורם לאנלגזיה תוך 31 דקות מההזרקה ופעילותו נמשכת דקות. בעל אפקט המודינמי מינימלי ביחס לאגוניסט. פחות תופעות לוואי במערכת העיכול וב - C.N.S. ממורפיום ולכן מועדף..3 OPIOID אנטגוניסטים : בדרך כלל לא יוצרים אפקטים אלא אם כן אגוניסט ניתן קודם לכן, גורמים לקיצור פעילות אגוניסטים, ולטיפול במינון יתר של אגוניסטים, גורמים להפסקת דיכוי מערכת הנשימה ולעליות בלחץ הדם. דוגמא :.NALOXONE סם זה ניתן לאחר מינון יתר של מורפיום,,OXYMORPHONE או,MEPERIDINE וכשניתן בוריד גורם לתגובה מהירה. סמי הרדמה כללית מוזרקים BARBITURATES.1 השימוש העיקרי ברפואה וטרינרית הוא באינדוקציה ושימור הרדמה כללית. בשל היותם בסיסים חזקים יש להזריקם לתוך הוריד, משום שהזרקה מחוצה לו גורמת לנזק רב לרקמה. ניתן לסווגם לפי אורך זמן פעולתם : א. ארוכי פעולה - BARBITAL ו -.PHENOBARBITAL גורמים לאפקט זמן רב לאחר נתינה ולכן אין משתמשים בהם להרדמה כללית. משך פעילותם כ עד 02 שעות ושימושם העיקרי הוא כאנטי - אפילפסיה.

6 6 ב. קצרי פעולה.PENTOBARBITAL משפיעים במהירות )תוך 31 עד 01 שניות( ומשך השימוש בהרדמה כללית. זמן האפקט 0 עד 2 שעות. ג. אולטרא קצרי פעולה THIOPENTAL ו -.THIAMYLAL משפיעים במהירות רבה )05 31 שניות( ומשך פעילות כ 5 עד 21 דקות. בדרך כלל משתמשים בהם לאינדוקציה לפני הרדמה כללית ובפעולות מאד קצרות. GABA אופן פעולה : אינהיביציה על - ידי הפעלת רצפטורי ב -.C.N.S. השפעה על מערכות : C.N.S. - כולם מדכאים את ה,C.N.S. את מרכזי הנשימה, את מרכזי הרגולציה של טמפרטורת הגוף ואינם גורמים אנלגזיה. קרדיוואסקולרי - בדרך כלל מעלים קצב לב, אך מורידים חוזק התכווצות שריר הלב. נשימה - דיכוי רב של נשימה. הריון - עובר בקלות שלייה. לא לשימוש בחתולים. 2. סמי הרדמה דיסוציאטיביים יוצרים מצב קטלפטי שבו יש התעוררות,C.N.S. אנלגזיה, חוסר תנועה, דיסוציאציה מהסביבה ואבדן זיכרון )אצל אנשים(. KETAMINE * השפעה על מערכות : C.N.S. - הרדמה, אנלגזיה, ללא רפיון שרירים, עלול לגרום לאפילפסיה. קרדיוואסקולרי - מגביר קצב לב, לחץ דם וחמצון רקמות, הודות לסטימולציה של מערכת העצבים הסימפטטית. נשימה - הפסקות ארוכות לאחר נשימה וירידה בקצב נשימה. מגביר הפרשות רוק. עיניים - נשארות פקוחות ושרירים נוקשים שימוש קליני בדרך כלל, ביחד עם,ACEPROMAZINE,XYLAZINE או.DIAZEPAM אפקט נמשך כ 31 עד 01 דקות ומתחיל כ - 3 עד 01 דקות לאחר הזרקה לוריד.

7 7 קונטראינדיקציה : לא לאפילפטים, לא במחלת כליות, או כבד, כאשר יש פגיעת ראש בשל גרימה לעליה בלחץ נוזלים במוח. גורם כאב באתר ההזרקה בשריר בגלל חומציות. עלול לגרום לחוסר קואורדינציה, יללות וכדומה. סמי הרדמה בגז הסמים בשימוש היום הם : OXIDE NITROUS.ISOFLURANE )גז "צחוק"(,,HALOTANE אופן פעולה של הרדמה בגז : מגביהים את סף התגובה של תאי עצב. הסם משנה פיזית את צורת ממברנת התא העצבי וגורם לירידה במעבר נתרן לתוך התא, דבר הגורם לירידה בפעילות התא ולכן ירידה בפעילות. C.N.S וגרימת חוסר הכרה. מסיסות סם הרדמה, ריכוזו באוויר, קצב נשימה וקצב זרימת הדם אחראיים למהירות וחוזק האפקט של הסם. לדוגמא : סם מאד מסיס גורם לקצב הרדמה איטי יותר ימשך הרדמה ארוך יותר לאחר הפסקת הגז. השפעה על מערכות : C.N.S. - דיכוי ה -,C.N.S. הגברת זרימת דם ב - C.N.S. - דבר זה לא טוב בפגיעות ראש וגידולי ראש.חלקם אנלגזים וחלקם לא. קרדיוואסקולרי - חלקם מדכאים את המיוקרדיום, וקצב לב עלול לגבור ושינויים בלחץ דם, נשימה - רובם מדכאים קצב נשימה. כליות - ירידה בקצב פילטרציה ועליה באנזימים של כליות. כבד - ירידה בקצב זרימת דם בכבד וגרימת טוקסיות לפעמים. גרימה לשרירי שלד להרפיה, מעבר בשליה, ירידה בפעילות מערכת העיכול והיפותרמיה ולכן רעידות בזמן החלמה מהרדמה. METHOXYFLURANE.1 מאד מסיס בדם וברקמות - אינדוקציה איטית והחלמה איטית. שימוש בזהירות במחלת כליות וכבד. אנלגזי. אי אפשר לתת מינון יתר בשל MAC נמוך. HALOTHANE.2 לא מסיס ויש צורך בשליטה במינון מכיוון שאפשר לתת מינון יתר בשל MAC גבוה. אינדוקציה והחלמה מהירה )5 דקות(. שינויים בעומק ההרדמה די מהירים, יש להשתמש בזהירות בחולי לב. שימוש נרחב בוטרינריה, לא אנלגזי. ISOFLURANE.3 מסיסות נמוכה ביותר ואינדוקציה והחלמה מהירה. אפקטים מינימליים על מערכות הגוף ואין כמעט תופעות לוואי. מאד יעיל אך מאד יקר!

8 8 NITROUS OXIDE.4 אינו בשימוש לבדו משום שאי אפשר לייצר הרדמה, או אנלגזיה. מאד מסיס ומומלץ לשימוש בקומבינציה עם חמצן וסם הרדמה לצורך הרדמה ללא היפוקסיה )חוסר חמצן(. סם זה מתחלף עם חמצן ועלול לגרום לחנק באם חמצן אינו קיים לאיזון. טוב לשימוש על מנת להפחית כמות גז הרדמה ולפרוצדורות קצרות. מבנה מכונת הרדמה מיכל גז דחוס - בנוי ממתכת עמידה בלחץ גבוה ובעל שסתום לשחרור לחץ למניעת פיצוץ. מכיל חמצן, או NO2 בדרך כלל. לכל מיכל גז והצינור המחובר אליו צבע ספציפי אוניברסלי למניעת שימוש בגז לא נכון. חמצן צריך להיות לבן ו - NO2 - כחול. לכל מיכל יש חיבור מותאם מיוחד למכונת ההרדמה בשיטת פין אינדקס. מספר הפינים וצורתם מתחברים למכונה בצורה אחת בלבד. קיימים מכלים בגדלים שונים ובצורות חיבור שונות. מכונת ההרדמה - מערכת לחץ גבוה - מחבר תליה - לחיבור המיכל למכונה. מכיל מערכת פין אינדקס פילטר וברז חד - כיווני. מד לחץ - המציין את לחץ הגז הנכנס לפני הורדת הלחץ על - ידי המכונה רגולטור לחץ - מוריד לחי של גזים נכנסים ומאפשר לחץ גז יוצא קבוע מהמכונה, גם כשהלחץ במיכל יורד ומפחית סכנת פיצוץ במכונה. מערכת לחץ נמוך - מדי זרימה )FLOWMETER( - בעלי מכשיר המורה על גובה לחץ הגז המועבר לבעל החיים ומשנה אותו בהתאם לצורכי המרדים. ברז שחרור חמצן - מאפשר מעבר כמויות גדולות של חמצן לבעל החיים כאשר יש צורך - כמו במקרה של סכנת חיים וצריך בהנשמה, חמצן זה יכול לעקוף את המאדה ומגיע ישירות לחולה. מאדה )VAPORIZER( - מכיל גז הרדמה נוזלי ההופך לגז בשעת הפעלה ומועבר בכמויות מבוקרות לבעל החיים. לכל גז יש מאדה משלו. קיימות שתי שיטות הרדמה - בתוך המערכת )VIC( ומחוץ למערכת )VOC( בהתאם לצורכי בעל החיים. - SODALIME סופח גזים מיותרים אליו. שק גז - מכיל תערובת גז הרדמה וחמצן לפני הגעתו ולאחר חזרתו מבעל החיים. צינור נשימה - עם שסתומים לכניסת וליציאת גז. מתחבר לטובוס. הרדמה מקומית

9 9 אלה סמים אשר חוסמים הולכה עצבית באופן הפיך, הם גורמים לשחרור מכאבים על - ידי חסימת העצבים הסנסוריים והולכת כאב למוח. לא קיימת השפעה על ההכרה. סדר גרימת שיתוק עצבי : 0. אוטונומי. 2. סנסורי. 3. מוטורי - אחרונים. סדר גרימת אבדן תחושה : 0. כאב. 2. קור. 3. חום. 4. מגע. 5. מפרקים. 0. כאב עמוק. הופעת התחושות היא לפי סדר הפוך. תכונות סם הרדמה מקומי אידיאלי. 0. יוצר הרדמה מקומית הפיכה. 2. גורם למינימום גירוי רקמה. 3. אפקט ספציפי על קצוות עצבים סנסוריים. 4. ספיגה מינימלית מאזור ההזרקה - פעילות מקומית ארוכה יותר. 5. טוקסיות סיסטמתית מינימלית. 0. משך האפקט וההחלמה צפויים ונשלטים. 7. לא לממכר. סמי הרדמה מקומית - LIDOCAINE קיים כנוזל מוזרק, או גז. לצורכי הרדמה מעורבב עם אפינפרין לפעילות טובה יותר. שימושי גם כאנטי אריטמי. שימושיו בהרדמה אפידורלית, ספריי לאינטובציה, ג'ל לאזורים כמו חיך, לחסימת עצבים ספציפיים. - MEPIVACAINE תחילת פעולה כ דקות לאחר הזרקה. - BUPIVACAINE הרדמה מקומית ארוכת טווח )4 0 - שעות(. פי 2 עד 4 יותר פוטנטי מ -.LIDOCAINE משמש לחסימת עצבים ואפידורל. שימושים קליניים של הרדמה מקומית :

10 10 0. שימוש טופיקלי - על עור, או אזורים חשופים כמו עיניים, אף, פה. 2. אינפילטרציה - הזרקה תת - עורית. 3. חסימת עצבים - הזרקה ליד עצב למטרת דיאגנוסטיקה בדרך כלל. 4. אפידורל - בהמלטה, או כאבי גב. 5. הרדמה אזורית - הזרקה לתוך אזור דרך וריד כאשר בוצעה חסימת סירקולציה )למשל לתוך רגל(. סמים אוטונומיים ומערכת קרדיוואסקולרית סמים אוטונומיים - 1 סטימולנטים של רצפטורים כולינרגיים מחקים פעילות אצטילכולין על הרצפטורים שלו. מחולקים לפעילים ישירות.)INDIRECT ACTING( ולפעילים בעקיפין )ACTING DIRECT( א. פעילים ישירות : A. סטימולנטים של רצפטורים מוסקרינים - מחקים את פעילות אצטילכולין בקצות עצבים פוסט גנגליונים, אין להם השפעה על הגנגליונים, רק על האיברים המעוצבבים על - ידי קצות עצב אלה בעצבוב פאראסימפטטי. ניתן לחסום אותם על - ידי אטרופין. שימושים קליניים לדוגמא : עין - גורמים לכווץ שרירים חלקיים של שסתום האיריס וגורמים למיוזיס, כמו כן גורמים לפתיחת זווית העין וניקוז נוזלים - חשוב בגלאוקומה. דוגמא :.PILOCARPINE מעיים - הגברת פריסטלסיס והפרשות. פתיחת רוב השסתומים. דוגמא : BETANECHOL )URECHOLINE( - לטיפול בבעיות חוסר פעילות מעיים ושתן ללא חסימה )בעיות פונקציונאליות ולא פיזיות(. שתן - הרפיית שרירי השלפוחית וגרימת השתנה. ב. פעילים בעקיפין חוסמים אצטילכולין אסטרז ובכך גורמים לפעילות יתר של אצטילכולין וסטימולציה של הרצפטורים. סווג : א. אינהיביטורים הפיכים - אלכוהולים וקרבמטים.)CARBAMATES( ב. אינהיביטורים בלתי הפיכים - אורגנופוספטים. שימושים קליניים לדוגמא : מעיים - פעילות דומה לפעילים ישירות.

11 11 דוגמא : NEOSTIGMINE קרדיוואסקולרי - מגבירים פעילות גנגליונית סימפטטית ופאראסימפטטית של הלב. תגובה בדומה להשפעות וואגוס - ירידה בקצב לב, הולכה, התכווצות ותפוקת לב. דוגמא : EDROPHONIUM לטיפול באריטמיות שנובעת מפעילות יתר בלתי סדירה של העליות. - 2 אנטגוניסטים לרצפטורים כולינרגים מחולקים לשתי קבוצות : אנטימוסקרינים ואנטיניקוטינים. האנטיניקוטינים מחולקים שוב לחוסמי גנגליונים וחוסמי צומת שריר - עצב. א. אנטימוסקרינים. יוצרים חסימת אצטילכולין ברצפטורים מוסקרינים על - ידי קשירה לרצפטור ומניעת קשירת אצטילכולין. דוגמאות לפעילות קלינית : עין - גרימת התרחבות אישונים ואבדן מיקוד לראיה מקרוב. שימושים בדיאגנוסטיקה ובדלקת עיניים למניעת הדבקות רקמות. דוגמא :,ATROPINE.TROPICAMIDE קרדיווסוסקולרי ונשימתי - הפחתת הפרשות והגנת הלב כנגד יתר פעילות ואגוס בזמן הרדמה. ב. אנטיניקוטינים. A. חוסמי גנגליונים - חוסמים פעילות אצטילכולין ברצפטורים ניקוטיניים במערכת הסימפטטית והפאראסימפטטית. גורמים להרחבת אישונים, ירידת לחץ דם, פעילות מעיים ולא חשובים קלינית. B. חוסמי צומת עצב - שריר - מאפשרים שיתוק, על מנת לאפשר אינטובציה, הנשמה וטיפול בגפיים. הרפיית שרירים ללא הרדמה מתאפשרת. דוגמאות :,PANCUROMIUM.SUCCINYLCHOLINE - 3 אגוניסטים אדרנרגיים בחירת סם תלויה ברצפטור הרצוי ובאורך ההשפעה. א. מערכת קרדיוואסקולרית : התכווצות לב, עליה בתפוקת לב וירידה בהתנגדות פריפרית. - A שוק - איבוד דם, נוזלים, אריטמיות, זיהומים ותגובות לוואי לסמים. דוגמא : DOPAMINE ב- מינון נמוך פועל לכווץ כלי דם בכליה ובמעיים.

12 12 דהיינו מאפשר מעבר דם לאיברים החיוניים בזמן שוק, מאקטב את הלב ומאזן לחץ דם. זאת במידה וניתנים גם נוזלים לגוף. - B בעיות לב - דיסאריטמיות ולחץ דם גבוה. דוגמאות : * NOREPINEPHRINE )NORADRENALINE( - פועלים על רצפטורים אלפא ובטא. תוצאה כללית היא עליה בלחץ דם והתכווצות לב. * METHOXAMINE - מפעיל רצפטוךי אלפא וגורם לעליה בלחץ דם. * ISOPROTERENOL - אגוניסט לרצפטורי בטא. מגביר תפוקת לב ומוריד לחץ דם. טוב לקצב לב איטי ולחסימה אטריוונטריקולרית. * EPINEPHRINE )ADRENALINE( - מגבי ר לחץ דם פוטנטי מאד, מגבי ר קצב לב ותפוקת לב. שימוש בדום לב. מאפשר אפקט מקומי ללא דיפוזיה של הרדמה מקומית. מפחית אדמומיות ודימום ולכן טוב למקרי אלרגיה והתקררות. ב - אנאפילקסיס, נגרם על - ידי רגישות יתר ושחרור מסיבי של היסטמין - גורם לירידה פתאומית בלחץ דם ושוק, הטיפול נעשה על - ידי אפינפרין. ג - עין - אלפא אגוניסט גורם להרחבת אישונים לבדיקת העין ומניעת הידבקויות. דוגמא : PHENYLEPHRINE ד - נשימה, במעברי האוויר מצויים רצפטורים בטא בשרירים החלקים, הגורמים בעצבוב סימפטתי להרחבת ברונכים. רצפטורי אלפא מצויים בכלי הדם בעור ואלפא ובטא בכלי דם של שרירי השלד. דוגמאות : - EPINEPHRINE A. גורם להרחבת ברונכים תוך 05 דקות ונמשך עד שעה. - ISOPROTERENOL B. מרחיב ברונכים פוטנטי. )VENTIPULMIN( CLEBUTEROL C. - אגוניסט בטא להרחבת ברונכים. משמש גם להרפיית שריר רחם ועוזר בניתוחים קיסריים בפרות בעיקר. - 4 אנטגוניסטים אדרנרגיים מתנגדים לפעילות של חומרים על רצפטורי בטא. החשוב שבהם הוא,)INDERAL( PROPRANOLOL המשמש כאנטגוניסט רצפטורי בטא. מצוי בשימוש בטיפול של SA NODE וקוצב לב אקטופי. דהיינו מאט קצב לב ומונע פיברלציות. לא טוב לחולי אסטמה. פרמקולוגיה קרדיווסקולרית תפקידי תרופות קרדיווסקולריות : 1. לתקן מצבים שמהווים סכנת חיים, או עלולים להוות סכנת חיים. 2. לנרמל קצב לב.

13 13 3. להעלות כושר התעמלות. 4. להעלות רמת חיים. 5. להאריך חיים. אירועים תוך תאיים בתאי הלב : היחידה הבסיסית של שריר הלב הנה ה - SARCOMERE המורכב מחלבוני האקטין והמיוזין. כווץ והרפיה נשלט על - ידי סידן )+.)CA בתוך התא יש אשלגן )+ K( יותר מאשר מחוצה לו. לעומת זאת יש יותר נתרן )+ )Na מחוץ לתא מאשר בתוכו. אשלגן דולף החוצה לאט ויוצר מטען תוך תאי שלילי. בזמן התכווצות )סיסטולה( - נתרן וסידן זורמים לתוך התא ואשלגן יוצא מחוץ לתא, בהרפיה )דיאסטולה( משאבת הנתרן שבממברנת התא שואבת נתרן מחוץ לתא ומכניסה אשלגן לתוך התא, כנגד מפל הריכוזים שלהם, עודף סידן גם הוא נשאב החוצה. משפחות קבוצות קרדיווסקולריות :.1 גליקוזידים קרדיאליים GLYCOSIDE( )CARDIAC א. DIGOXIN - משפיע על הפעילות המכנית והחשמלית של הלב. - מגביר יכולת התכווצות )אינוטרופי חיובי( ללא הגברת צריכת חמצן. - אופן הפעולה : עיכוב משאבת הנתרן ובכך ירידה בכמות נתרן שיוצאת מהלב, דבר הגורם להגברת כניסה של סידן לתא דרך מכניזם החלפן נתרן/סידן, ובכך עליה בכמות הסידן בתא. אפקט זה מקטין זמן התכווצות התא ובכך מוריד קצב לב. - דיגוקסין גם גורם משתן על - ידי ייצוב קצב לב ויכולת שאיבה מהריאות )בעיקר כאשר יש נוזלים בתוך הריאה(. - שימושים קליניים : במקרים של הרחבת שריר הלב ( CONGESTIVE ATRIAL ( ובאריתמיות של העליות )HEART FAILURE.)ARRYTHMIAS 2. תרופות אדרנרגיות סינטטיות CATECHOLAMINE( )SYNTHETIC רצפטורי בטא של הלב מגיבים לנוראדרנלין ולאדרנלין על - ידי כיווץ שריר הלב. סטימולציה של בטא מגביר קצב לב וסטימולציה של אלפא מגביר כניסת סידן לתוך התא, אך מאט קצב לב בשל רפלקס וואגוס הנגרם על - ידי עלייה בלחץ דם. תרופות אדרנגיות הן קצרות משך פעולה בהזרקה. DOBUTAMINE.A

14 14 סטימולציה של בטא בעיקר, גורם להגברת כיווץ לב, תפוקת לב ומעבר דם בכלי דם כליליים. בדרך כלל ניתן באופן איטי באינפוזיה. DOPAMINE.B סטימולציה של רצפטורים ספציפיים לדופמין הגורמת להרחבת כלי דם בכליות, מעיים, כלי דם כליליים ומוח. סטימולציה לרצפטורי בטא בעיקר. במינון גבוה גורם לכיווץ כלי דם, דבר העוזר בטיפול בשוק, גורם להגברת כווץ בלא שינוי רב בקצב לב ובלחץ דם. 3. מרחיבי כלי דם )VASODILATORS( : גורמים להרחבת ורידים, עורקים, או שניהם. הרחבת עורקים מגבירה תפוקת הלב ומורידה צריכת החמצן. הרחבת ורידים ומשפרת יכולת אגירה בוורידים ומפחיתה נוזלים בריאות. א. ניטרוגליצרין (NITROGLYCERIN) מרחיב ורידים. משמש בעיקר להפחתת נוזלים בריאות. מצוי בצורת משחה שאותה מורחים על החזה, או בתוך האוזן ב. ENALAPRIL,CAPTOPRIL מרחיבי ורידים ועורקים. מגבירים תפוקת לב ומונעים יצירת נוזלים בריאות. בשימוש נרחב בבעיות חוסר תפוקת לב )"לב זקן"( והתרחבותו..4 אנטיאריטמים )ANTIARRYTHMICS( קצב לב נורמלי קיים הודות ל : A. דומיננטיות של קוצב לב, יחידה שיורה בקצב רגיל. B. מעבר נורמלי ומהיר במסלול הרגיל. C. זמן החלמה איטי של המערכת העצבית לפני ירי חדש. אריטמיות : אלה הן חריגות מהמקצב וההולכה הנורמליים בשל חוסר נורמליות ב: א. אזור המקור של המקצב. ב. הקצב או הרגולריות שלו. ג. ההולכה שלו. פעילות כללית של תרופות אנטיאריטמיות :

15 15 א. מורידים תגובת שריר הלב לסטימולציה עצבית. ב. מעלים התנגדות שריר הלב להתחלת כווץ חדש. מגבירים זמן מנוחה. ג. מורידים חוזק התכווצות )אינוטרופים שליליים(. ד. מאטים מעבר ב - NODE.AV ה. מורידים יכולת ירייה ספונטנית של רקמת קוצב הלב, ובכך מונעים פעימות אקטופיות )טרם זמן(. ו. מורידים קצב ירייה ספונטני של.AV NODE סמים אנטיאריטמים מחולקים ל קבוצות : א. חוסמי תעלות נתרן. מאריכים אורך זמן פעילות חשמלית של זמן מנוחת שריר. כיווץ, מורידים קצב הולכה ומאריכים החשובים שבהם :.LIDOCAINE,PROCAINAMIDE,QUINIDINE ב. חוסמי רצפטורי בטא BLOCKERS( )BETA החשוב הוא : PROPRANOLOL ג. מאריכים אורך הולכה חשמלית - לא חשובים בווטרינריה. ד. חוסמי תעלות סידן BLOCKERS( )CALCIUM CHANNEL החשובים שבהם :.DILTIAZEM,VERAPAMIL QUINIDINE הופך פיברילציה של העליות ופיברילציה של החדרים, לקצב לב נורמלי. החשוב ביותר בין התרופות שהופכות פיברילציות לקצב נורמלי לאורך זמן )לא במשבר( - טיפול כרוני. PROCAINAMIDE אותו שימוש כמו :.QUINIDINE משתמשים בו באם לחולה תופעות לוואי חריפות ל -.QUINIDINE LIDOCAINE למקרי חירום בלבד בעיקר פיברילציות של חדרים, במצבים אקוטיים.

16 16 PROPRANOLOL לטיפול באריטמיות שונות. מאד יעיל כאשר המקור לאריטמיה הוא במערכת העצבים הסימפטטית. מאט קצב ירייה ספונטנית של SA NODE וקוצב לב אקטופי, ומוריד קצב הולכת אימפולס. VERAPAMIL יעיל בדיכוי אריטימיות סופרא ונטריקולריות המגבירות קצב לב, ובהאטת התגובה. הונטריקולרית לפיברילציה אטריאלית. אינוטרופי שלילי, מאד פוטנטי -להיזהר בזמן נפילת קצב לב. DILTIAZEM מאט הולכת,SA NODE אך לא אינוטרופי שלילי פוטנטי - כנראה יהיה בשימוש רב בעתיד במקום.VERAPAMIL